Goserelin

Il farmaco appartiene alle classi degli agenti antineoplastici e degli agonisti del LHRH.

Farmacocinetica

Il goserelin viene quasi completamente assorbito dopo iniezione soccotucutanea e il tempo di emivita varia dalle 2 alle 4 ore, tempo che ovviamente può aumentare in caso di insufficienza renale. Più del 90 % viene escreto attraverso le urine,

Uso

Viene utilizzato per la soppressione della produzione di ormoni sessuali nel trattamento della neoplasia alla postata, cancro alla mammella nelle donne in pre e menopausa e nel trattamento dell’endometriosi. Viene utilizzato anche come adiuvante per indurre l’ovulazione con gonadotropine nel trattamento dell’infertilità.

Il goserelin acetato viene somministrato generalmente in impianti biodegradabili, sottocutanei o intraddominali.Il continuo rilascio di sostanza abbatte gradualmente la concentrazione sierica di estradiolo e testosterone in circa 3 settimane dopo la prima iniezione e il basso livello di ormoni viene mantenuto con ripetizioni di dosi. Una preparazione singola contiene l’equivalente di 3,6 mg di goserelin che dura per 18 giorni nel trattamento del cancro alla prostata e seno. Per la prostata esistono anche dosi con 10,8 mg.

Le preparazioni contenenti l’equivalente di 3,6 mg di goserelin date ogni 28 giorni sono utilizzate anche nel trattamento dell’endometriosi per 6 mesi.

Contrindicazioni

Non somministrare in caso di gravidanza, donne con endometriosi o assottigliamento endometriale, Ipersensibilità al goserelin o ad altri componenti del prodotto, ormone rilasciante gonadotropine (GnRH) o analoghi dell’agonista del GnRH.

Precauzioni

– Può verificarsi una riduzione della densità minerale dell’osso: sono stati riportati episodi di osteoporosi e fratture negli uomini

– patologie cardiache (infarti improvvisi) possono verificarsi con la somminsitrazione dell’agonista dell’ormone rilasciante gonadotropine somministrato per diminuire gli androgeni in caso di tumore alla prostata. E’ raccomandato il monitoraggio

– iperglicemia con inizio di diabete è stato riportato negli uomini

– ipersensibilità con anafilassi e formazione di anticorpi è stata registrata

-ostruzione uretrale e compressione della colonna vertebrale

Reazioni avverse

Patologie cardiache: aritimia cardiaca: tra 1 e 5%, insufficienza cardiaca congestizia 5%, ipertensione 1%-6%, infarto del miocardio 1%-5%, edemi periferici 21%

Dermatologia: acne 42%, irsutismo 7%, reazione nel sito di inoculo <1%, rash 1%-8%, seborrea 28%, sudorazione 16%-45%

Endocrino-metabolico: atrofia del seno 33%, ginecomastia 1%-5%, iperglicemia 1%-5%, ingrossamento del seno 18%, apolessia ghiandola pituitaria rara

Gastrointestinale: diarrea 1%-36%, perdita dell’appetito 1%-5%, nausea 5%-11%, vomito 1%-5%

Ematologia: emorragie 1%

Neurologico: astenia 11%, problemi cerebrovascolari 1%-5%, vertigini 5%-6%, mal di testa 35-72%, insonnia 5%-11%, letargia 8%

Psichiatria: depressione 5%-54%, crollo nervoso 5%, sbalzi di umore 60%

Renali: cistite 16%, affezioni delle basse vie urinarie 13%, patologie infettive delle vie urinarie 1%-5%, ostruzione del tratto urinario 1%-5%

Riproduttivo: formazioni di cisti nell’ovaio, diminuzione del livello di estrogeni con mal di testa, secchezza vaginale, cambi di umore, modificazione della libido, depressione, modificazioni delle dimensioni del seno. Disfunzione erettile 18%, vampate 46%-98%, dolore al seno 7%, riduzione della libido 47,7%-61%, emoraggie uterine 6%, vaginiti 5%-75%

Apparato respiratorio: patologie polmonari croniche ostruttive 5%, faringiti 5%, infezioni delle vie aeree superiori 7%